天然药物的抗氧化成分
天然药用植物中的黄酮类、苯酚类、萜类、多糖类及维生素和微量元素硒等都具有较强的抗氧化活性，许多天然来源的抗氧化物质都具有较强的抗癌活性。
一、黄酮类
黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物，多具有颜色。在植物体内大部分与糖结合成苷，少部分以游离形式存在。它的基本结构是2个苯环通过中央三碳链相互联结而成的一系列化合物。根据中间三碳链的氧化程度、苯环联结位置(2一或3一位)以及三碳链是否构成环状等特点，可将重要的天然黄酮类化合物分为黄酮类、异黄酮类、黄酮醇类、黄烷一3一醇类等14大类。其中以黄酮醇类最为常见，约占总数的1／3，其次为黄酮类占总数的1／4以上，其余则较为少见。
黄酮类化合物不仅分布广泛，而且生物活性多样。如抑制特异性关键酶、调节神经递质的释放等，具有降血脂、降胆固醇、保肝抗炎以及雌激素样作用。尤其是近年来黄酮类化合物在抗病毒(如艾滋病毒、流感病毒等)、逆转肿瘤细胞多药耐药性方面得到了广泛关注。黄酮类混合物黄酮为酚酸类化合物，在某些金属离子存在时，其结构极易被基本结构式氧化，所以具有很强的抗氧化活性，能保护细胞膜上的非饱和脂肪酸免于氧化。黄酮类化合物捕获自由基、降低其对机体危害的生物活性、抗氧化是目前黄酮类化合物活性研究最多的领域，而且许多黄酮类化合物的抗氧化活性远高于维生素C，同时毒性很低№]。徐庆等’1研究荔枝总黄酮(TFL)抗乙型肝炎病毒，采用麻鸭为动物模型，结果显示TFL有抑制乙肝病毒的作用，并具有明显的抗炎、保肝作用。银杏及其叶中含有丰富的银杏黄酮，用乙醇提取银杏叶(黄酮含量可达1％)，可得到提取率1．5％以上的产品，其黄酮含量达25％以上。各黄酮类混合物清除自由基活性顺序为：杨梅黄酮>槲皮素>鼠李素>桑色素>地奥明糖苷配基>柚苷配基>芹菜素>儿茶素。
水飞蓟素是黄酮木脂素类化合物，是从菊科药用植物水飞蓟的种皮中提取出来的，呈黄色粉末，味苦，具有保护肝脏、提高肝脏功能、促进胆汁分泌和消炎的作用。作为强抗氧化剂，能够清除人体内的自由基，延缓衰老。水飞蓟素通过阻止或抑制脂质过氧化反应，有效降低由Fe2+／VC。引起的小鼠肝微粒体内脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的浓度，或减少急性乙醇中毒体内MDA含量及光化学反应。
刘杰观察了黄酮类成分对脂肪酸自动氧化的影响，结果表明：影响黄酮类抗氧化效率的因素不仅有黄酮类成分的浓度、脂肪酸的不饱和度，更重要的是B环上酚羟基的数目。当酚羟基的数目少时，其对活性氧的清除效率明显降低，如杨梅黄酮(六羟基酮)对羟基自由基(·on)的清除率为50％，而奈黄素(三羟基酮)的清除率仅为20％。方允中认为黄酮化合物可引入供电子基团，因此具有生成稳定自由基的作用，可通过阻止或抑制脂质过氧化反应进行，使生物大分子免受氧化损伤，并可减少细胞分化率，同时黄酮类还可抑制苯并芘羟化酶的活性，使苯并芘不能转化成终致癌物。
类黄酮具有广泛的生物学效应，其抗肿瘤活性及其机制，是通过提高抗氧化物酶的活性，清除自由基，消除致癌物的致癌作用；诱导肿瘤细胞周期阻滞，促进肿瘤细胞凋亡；通过影响某些酶如信号转导途径中的蛋白激酶、致癌剂的代谢酶、核酸拓扑异构酶Ⅱ等的活性，抑制肿瘤的发生；同时还通过抗P一糖蛋白、抑制热休克蛋白70(hsp70)表达，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。
二、苯酚类
苯环上的酚羟基是抗氧化活性基团，可消除自由基、抑制氧化反应和自由基反应，与生物膜磷脂结合保护膜脂质等多种机理拮抗自由基对组织的损害。
五味子含有多种五味子素、五味子酚，属木脂类混合物，具有显著抗氧化活性，且活性强于维生素E。五味子的抗氧化成分从以下几个环节发挥其抗氧化作用：①清除超氧阴离子自由基；②拮抗过氧化氢的过氧化作用；③诱导超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性。当归、川芎中含有阿魏酸，其苯环上的酚羟基是抗氧化活性基团。阿魏酸可直接减少H2O2含量。杜仲叶、金银花中绿原酸能与氧自由基快速反应，对2，2一二苯基一1一苦肼基(DPPH)自由基显示清除活性。
三、萜类和皂萜类
人参、刺五加、升麻、黄芪中含有萜类皂苷；麦冬、洋地黄、党参中含有甾类皂苷，均可抑制自由基的形成。具有抗氧化活性的皂苷还有三七总皂苷、西洋参皂苷、竹节参总皂苷、绞股兰皂苷、柴胡皂苷等。
三萜类药物甘草次酸对四氯化碳引起的脂质过氧化有显著的抑制作用，从白术根中提取的苍术酮也有与甘草次酸相似的效果。它们的抗氧化作用主要是通过保护肝细胞膜不受氧化损伤，从而可以保存细胞膜结构的完整性，避免Cl3O2·因氧化损伤而产生的毒性物质一醛基在膜上进行扩散。体外实验表明，一分子的醛基就能阻断一个酶分子中的一SH。而含有一SH的化合物通常可以提高致癌物解毒酶的活性，使致癌物降解。
单萜类药物如1，8一萜二烯和紫苏子醇可抑制小分子G蛋白的异构化，这种作用可改变信号转导，从而改变基因表达，使癌细胞凋亡。类胡萝卜素属于碳素40的四萜类脂溶性色素，广泛分布于高等植物、藻类、苔藓类中。实验研究证明其具有清除活性氧的作用，其中卢一胡萝卜素具有灭活活性氧和捕捉自由基的作用，番茄红素的作用是届一胡萝卜素的2倍。翟培良等¨纠通过采用焦性没食子酸自氧化法发现绞股蓝总皂苷、β一七叶皂苷钠具有抗氧化性，绞股蓝总皂苷对0f·抑制率与溶液浓度成正比，β一七叶皂苷钠抗氧化能力与溶液浓度成反比，田京伟等¨刮报道白藜芦醇苷体外可清除氧负离子及·OH，黄芪总皂苷(TSA)也有良好的清除氧自由基作用。
许宗运等总结了大豆总皂苷抗肝损伤高脂血的两种可能机理：①抑制体内过氧化脂质(LPO)的产生，②抑制LPO对肝细胞的破坏作用。甘草次酸能显著抑制CCl。诱导肝的微粒体不饱和脂肪酸过氧化作用，其抑制强度高于维生素E。甘草次酸对ADP／Fe3+和Fe2+／Vc。诱导的肝微粒体过氧化反应也有显著抑制效果，但其抑制强度低于维生素E。对亚油酸的空气氧化，甘草次酸无抑制作用，而维生素E却有显著作用。具有抗氧化活性的皂苷类还有三七皂苷、西洋参皂苷、柴胡皂苷等。
四、多糖类
多种植物多糖对活性氧具有清除作用，鼠尾藻多糖、青竹梅多糖、甘油多糖、人参多糖、铜藻多糖对·OH都具有较好的清除作用，以香菇多糖、银耳多糖和茯苓多糖混合制备的口服液对·OH的清除率达到了50％。
五、其他类
维生素C、维生素E和微量元素硒等都是抗氧化剂，具有抑制脂质、清除自由基、保护细胞膜的作用。研究证实，维生素E能快速清除自由基、保护细胞膜、稳定膜结构，能限制过氧化物水平，对受电离辐射的动物有明显的保护作用。维生素C能清除亲水性自由基，抑制脂质过氧化作用，增强GJIC。微量元素硒则通过清除脂质过氧化反应中间产物、修复水化自由基引起的硫化物的分子损伤、催化巯基化合物作为保护剂的反应等多种方式发挥其抗癌活性。
转自：植提网 » 天然药物的抗氧化成分
